一文读懂巴斯夫对吡唑醚菌酯专利结构及运营策

作者:admin发布时间:2018-12-26 15:35

按照中国农业农村部药检所的查新消息,截止2018年8月23日,吡唑醚菌酯的原药登记证达80个,制剂登记证555个(单剂193个,复配362个)。累积申请2230个田间试验证(单剂851个,复配1379个)。吡唑醚菌酯在国内热度高涨的同时,产物自在实施与专利侵权的问题实在令人担心。  1993年,巴斯夫公司在醚菌酯的根本上,以N-对氯苯基吡唑基替代了醚菌酯分子布局中的邻甲基苯基,开辟出又一甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。英文名称为pyraclostrobin,中文名称为吡唑醚菌酯、唑菌胺酯、百克敏,化学名称为N-[2-[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基氧甲基]苯基](N-甲氧基)氨基甲酸甲酯,化学布局式,CAS登录号为175013-18-0。原药外观为白色或浅棕色晶状固体,熔点为63.7-65.2℃,在水中的消融度为1.9mg/L(20℃)。吡唑醚菌酯具有庇护、医治和传导感化,还具有作物保健感化。感化机理为通过阻遏细胞色素b和c1间电子传送而抑止线粒体呼吸感化,使线粒体不克不及发生和供给细胞一般代谢所需能量,最终导致细胞灭亡。   2000年,吡唑醚菌酯在英国布赖顿会议上初次发布。2001年上市,2004年全球发卖额达到2.95亿美元,2005年3.85亿美元,2007年4.60亿美元,2009年7.35亿美元,2010年7.00亿美元,2011年7.90亿美元,2012年8.00亿美元,2013年9.3亿美元,2014年10亿美元,2015年8.50亿美元,2016年7.9亿美元。因为吡唑醚菌酯单感化点机制,具有“高抗性风险”,混剂的开辟与使用对于延缓抗药性的发生很是主要。目前,吡唑醚菌酯单剂和很多复配制剂曾经在全球80多个国度的180多种作物长进行了登记。   据阐发,吡唑醚菌酯在全球市场70%的发卖在南美,亚洲只占3%,中国市场的吡唑醚菌酯市场空间没有获得开辟,将来的增加空间庞大。同时,吡唑醚菌酯在南美大田上的利用量接近40%,而我国大田的利用量只占6%,将来的成长机缘在大田作物。  巴斯夫公司对吡唑醚菌酯的专利申请结构如图1所示,次要涉及六种专利庇护客体,别离是通式化合物及晶型,重庆时时计划5码一期复配组合物,制剂,化合物的新用处,化合物的制备方式和检测方式。从时间挨次来看,在发觉原药化合物之后,按照感化位点单一的缺憾,结构了大量的复配组合物专利,用于延缓抗药性,提高防效;在摸索化合物新用处的根本上,积极改善制剂的机能,结构大量的新用处专利和制剂专利;而且不竭改良化合物的晶型和化合物的新制备方式。   先导化合物专利WO9315046公开了2-[吡唑基-4-氧亚甲基]苯胺的酰胺化合物用于防治动物害虫和无害真菌的结果。吡唑醚菌酯原药化合物专利CN951944363供给比先导化合物改良活性的2-[(二氢,吡唑基-3’-氧亚甲基]苯胺的酰胺化合物(授权),分案CN0012902   2002年9月30日,吡唑醚菌酯原药在美国取得登记,在美国的10年期登记材料庇护于2012年9月29日到期。吡唑醚菌酯在欧盟的10年期登记材料庇护于2014年5月31日到期;因为以新无效成分的身份、作为杀菌剂和动物发展调理剂被列入欧盟农药登记条例(1107/2009)已登记无效成分名单,其登记无效期被耽误至2017年1月31日。2015年6月20日,吡唑醚菌酯化合物专利在中国庇护期满。   巴斯夫公司目前曾经在中国推出了7个吡唑醚菌酯产物,别离为凯润®(25%乳油)、百泰®(60%水分离粒剂,5%吡唑醚菌酯,55%代森联)、凯特®(18.7%水分离粒剂,6.7%吡唑醚菌酯,12%烯酰吗啉)、健达®(42.4%悬浮剂,21.2%吡唑醚菌酯,21.2%氟酰胺)、凯津®(38%水分离粒剂,12.8%吡唑醚菌酯,25.2%啶酰菌胺)、欧帕®(17%悬乳剂,12.3%吡唑醚菌酯,4.7%氟环唑)、碧翠®(16%悬浮剂,12%吡唑醚菌酯,4%二氰蒽醌),此中凯润®是单剂产物,6个混剂产物是巴斯夫公司按照分歧作物杀菌需求复配的;此中百泰®、凯润®曾经成为全国杀菌剂发卖中的三甲,百泰®2015年全国零售发卖额高达4亿元,是杀菌剂发卖中的冠军单品。

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